Број на кабина: 54-31-9 Молекуларна формула: C12H11ClN2O5S
Точка на топење | 261-263°C |
Густина | 1,16 (груба проценка) |
температура на складирање | Инертна атмосфера, собна температура 2-8°C |
растворливост | DMSO: >5 mg/mL на 60 °C |
оптичка активност | N/A |
Изглед | Оф-бело цврсто |
Чистота | ≥98% |
Телмисартан беше лансиран во САД за третман на хипертензија.Може да се подготви во осум чекори почнувајќи со метил 4-амино-3-метил бензоат;првата и втората циклизација во прстен на бензимидазол се случуваат на чекорите 4 и 6 соодветно.Телмисартан го блокира дејството на ангиотензин II (Ang II), примарна ефекторна молекула на системот ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS).Тој е шести од оваа класа на 《сартани》 кои се продаваат по оловното соединение Лосартан.Неговиот долготраен ефект (24 часа полуживот) може да биде главната разлика со другите антагонисти на ангиотензин II.За разлика од неколку други агенси во оваа категорија, неговата активност не зависи од трансформацијата во активен метаболит, 1-О-ацилглукуронид е главниот метаболит што се наоѓа кај луѓето.Телмисартан е моќен конкурентен антагонист на AT1 рецепторите кои посредуваат во повеќето важни ефекти на ангиотензин II додека нема афинитет за AT2 подтиповите или други рецептори вклучени во кардиоваскуларната регулација.Во неколку клинички студии, Телмисартан, во доза еднаш дневно, продуцираше ефективни и одржливи ефекти за намалување на крвниот притисок со мала инциденца на несакани ефекти (особено кашлица поврзана со третманот поврзана со АКЕ инхибитори кај постари пациенти).
Телмисартан е антагонист на рецепторот на ангиотензин II.